Targetmol

Knižnica zlúčenín liekovo indukovaného poškodenia pečene (DILI)

Knižnica zlúčenín liekovo indukovaného poškodenia pečene (DILI)

Poškodenie pečene vyvolané liekmi (DILI) je bežné a takmer všetky triedy liekov môžu spôsobiť ochorenie pečene. Hoci kardiotoxicita zostáva jedným z hlavných dôvodov ukončenia vývoja lieku, a to tak počas predklinických, ako aj klinických štádií, DILI je najbežnejším dôvodom uvádzaným na stiahnutie schváleného lieku. Knižnica zlúčenín od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 1040 zlúčenín spôsobujúcich hepatotoxicitu, vrátane protirakovinových liekov, antibiotík, antituberkulóznych látok, antiretrovírusových

kúpiť
Knižnica zlúčenín glykolýzy

Knižnica zlúčenín glykolýzy

Glykolytická dráha, tiež známa ako EMP dráha (Embden-Meyerhof-Parnasova dráha), sa týka degradácie glukózy na pyruvát a tvorby ATP prostredníctvom série krokov v anaeróbnych podmienkach a glykolýza sa vyskytuje vo všetkých živých bunkách. Zistilo sa, že nádorové bunky si prednostne vyberajú glykolytickú dráhu na poskytovanie energie aj v prítomnosti kyslíka a tento proces sa nazýva aeróbna glykolýza (Warburgov efekt). Nádorové bunky spotrebujú viac glukózy v porovnaní s normálnymi bunkami, takže zacielení

kúpiť
Knižnica cyklických peptidov

Knižnica cyklických peptidov

Cyklické peptidy sú polypeptidové reťazce s kruhovou štruktúrou, spojené medzi amino a karboxylovým koncom peptidu. Mnoho cyklických peptidov bolo objavených v prírode a mnoho ďalších typov cyklických peptidov bolo syntetizovaných v laboratóriu. Vďaka svojej štruktúrnej špecifickosti sú cyklické peptidy konformačne stabilnou triedou zlúčenín medzi peptidovými molekulami, s vysokou selektivitou pre receptory, vysokou metabolickou stabilitou a vysokou orálnou dostupnosťou. Cyklické peptidy majú vo všeobecno

kúpiť
Knižnica ľudských metabolitov

Knižnica ľudských metabolitov

Ľudské metabolity zahŕňajú endogénne a exogénne metabolity. Endogénne metabolity ako už názov napovedá, sú niektoré metabolity produkované a nachádzajúce sa v ľudskom tele, ako sú akékoľvek intermediárne metabolity cyklu kyseliny citrónovej, ktoré sa zúčastňujú dôležitých fyziologických procesov v tele a môžu slúžiť ako potenciálne prekurzory liečiv. Exogénne metabolity vrátane liekov, toxínov a potravinových prísad sa v organizme nevytvárajú a nenachádzajú, ale pochádzajú zvonku. Štúdium toho, ako s

kúpiť
Knižnica antioxidačných zlúčenín

Knižnica antioxidačných zlúčenín

Oxidačný stres odráža nerovnováhu medzi systémovým prejavom reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a schopnosťou biologického systému pohotovo detoxikovať reaktívne medziprodukty alebo opraviť výsledné poškodenie. Poruchy v normálnom redoxnom stave buniek môžu spôsobiť toxické účinky prostredníctvom produkcie peroxidov a voľných radikálov, ktoré poškodzujú všetky zložky bunky, vrátane proteínov, lipidov a DNA. U ľudí sa predpokladá, že oxidačný stres sa podieľa na rozvoji aterosklerózy, srdcového zlyhania, infa

kúpiť
Knižnica makrocyklických zlúčenín

Knižnica makrocyklických zlúčenín

Makrocyklické zlúčeniny sú veľmi dôležité vo vývoji liekov a vo výskume. Makrocyklické zlúčeniny sú čoraz úspešnejšie uznávané ako prístup k cieľom s nízkou dostupnosťou liečiv, ako sú antimikrobiálne, antivírusové a proteín-proteínové interakcie (PPI). Topologicky majú makrocyklické zlúčeniny jedinečnú schopnosť preklenúť veľké povrchové plochy, pričom zostávajú konformačne obmedzené v porovnaní s acyklickými molekulami s ekvivalentnou molekulovou hmotnosťou. Makrocyklické zlúčeniny tiež znižujú celkovú

kúpiť
Knižnica zlúčenín glykometabolizmu

Knižnica zlúčenín glykometabolizmu

Glukóza a glykogén sú počiatočné materiály podieľajúce sa na metabolizme glukózy. Chronicky nepravidelná strava môže mať za následok poruchy metabolizmu glykometabolizmu, čo sa prejavovalo postupným zhoršovaním glukózovej tolerancie v priebehu času, čo viedlo k zvýšenej glykémii nalačno alebo poruche glukózovej tolerancie. Klinické prejavy poruchy súvisiacej s glykometabolizmom sú hyperglykémia alebo hypoglykémia, ktoré môžu prípadne prispieť k niektorým závažným ochoreniam, ako je diabetes, deficit G6PD,

kúpiť
Knižnica inhibítorov PPI

Knižnica inhibítorov PPI

Inhibítory interakcie proteín-proteín (PPI) predstavujú rozsiahlu triedu terapeutických cieľov intracelulárne aj extracelulárne pre širokú škálu chorôb, napríklad rakoviny a HIV. Odhaduje sa, že ľudský interaktóm pokrýva ~ 400 000 interakcií proteín-proteín, vďaka čomu sú PPI ústredné pre mnohé biologické procesy vrátane enzymatickej aktivity, zostavovania proteínových komplexov a subcelulárnej lokalizácie. PPI sa však považujú za ťažko zacielené. Keďže súčasťou chorôb sú biologické procesy často dysregul

kúpiť
Knižnica kovalentných inhibítorov

Knižnica kovalentných inhibítorov

Kovalentné inhibítory sú malé organické molekuly, ktoré interagujú so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárajú kovalentnú väzbu, čo vedie k zmene konformácie proteínu a následne k inhibícii aktivity proteínu. Až na niektoré výnimky je modifikácia proteínu kovalentnými inhibítormi zvyčajne ireverzibilná. Kovalentné inhibítory majú významné výhody oproti nekovalentným inhibítorom, takže kovalentné hlavice môžu cieliť na vzácne zvyšky konkrétneho cieľového proteínu, čo vedie k vývoju vysoko selektívnych

kúpiť
Knižnica inhibítorov fosfatázy

Knižnica inhibítorov fosfatázy

Knižnica zlúčenín inhibítorov fosfatázy je zbierka 80 inhibítorov fosfatázy so známou aktivitou, ktoré možno použiť na skríning liekov, chemickú genomiku, farmakologickú analýzu atď.

kúpiť
Knižnica zlúčenín GPCR plus

Knižnica zlúčenín GPCR plus

Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPCR plus od TargetMol predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá p

kúpiť
Knižnica blokátorov draslíkových kanálov

Knižnica blokátorov draslíkových kanálov

Draslíkové kanály sú najrozšírenejším typom iónových kanálov a nachádzajú sa prakticky vo všetkých živých organizmoch. Draslíkové kanály sa nachádzajú vo väčšine typov buniek a riadia širokú škálu bunkových funkcií, ako je regulácia bunkovej excitability, uvoľňovanie neurotransmiterov, ochrana srdcových myocytov a antiarytmia, a podieľajú sa na procese učenia a pamäti a ovladaní teploty. Blokátory draslíkových kanálov sú triedou liekov, ktoré pôsobia inhibíciou odtoku draslíka cez bunkové membrány, v

kúpiť
Knižnica zlúčenín signálnej dráhy HIF-1

Knižnica zlúčenín signálnej dráhy HIF-1

Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky činnosti buniek. Hypoxiou indukovateľný faktor-1 (HIF-1) je evolučne konzervovaný transkripčný faktor, ktorý funguje ako hlavný regulátor génovej expresie v reakcii na hypoxiu.. K dnešnému dňu bolo odhalených viac ako 100 priamych cieľových génov HIF-1, o ktorých sa ukázalo, že sa funkčne podieľajú na metastázovaní nádorov, angiogenéze, energetickom metabolizme, bunkovej diferenciác

kúpiť
Knižnica inhibítorov kinázy schválená FDA

Knižnica inhibítorov kinázy schválená FDA

Kinázy sú triedou enzýmov, ktoré uľahčujú fosforyláciu prenosom fosfátových skupín z vysokoenergetických donorových molekúl, ako je ATP, na špecifické cieľové molekuly. Spoločnou skupinou kináz sú proteínkinázy, ktoré pôsobia na špecifické proteíny tak, že ich fosforylujú a menia ich aktivitu. Proteínkinázy sú zapojené do celého radu bunkových signalizačných a regulačných procesov a hrajú dôležitú úlohu pri bunkovom raste, metabolizme, diferenciácii a apoptóze. Proteínkinázy sú spájané s mnohými ochorenia

kúpiť
Knižnica zlúčenín Wnt/Hedgehog/Notch

Knižnica zlúčenín Wnt/Hedgehog/Notch

Signálna dráha Wnt je starodávna a evolučne zachovaná dráha, ktorá reguluje kľúčové aspekty určovania bunkového osudu, migrácie buniek, polarity buniek, neurálneho vzorovania a organogenézy počas embryonálneho vývoja. Aberantná regulácia signálnej dráhy Wnt je prevládajúcou témou v biológii rakoviny. Hedgehog (Hh) dráha je hlavným regulátorom mnohých základných procesov v embryonálnom vývoji stavovcov vrátane udržiavania kmeňových buniek, bunkovej diferenciácie, polarity tkaniva a bunkovej proliferácie. Z

kúpiť