Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti
Všetky zlúčeniny v knižnici liekov schválenej FDA majú dobre charakterizovanú biologickú aktivitu, jasné ciele, bezpečnosť a biologickú dostupnosť – vlastnosti, ktoré by mohli výrazne urýchliť vývoj a optimalizáciu liekov. Je to účinný a ideálny nástroj na premenu liečiva a indukciu bunkovej diferenciácie. Podrobné informácie o každej zlúčenine v tejto knižnici môžu vedcom pomôcť rýchlo dokončiť skríning liekov alebo rýchlo posúdiť mechanizmus bunkovej diferenciácie a vytvoriť podmienky pre ďalšie skúmani
Významnou prekážkou účinnej liečby rakoviny je rozvoj rezistencie na používané lieky, preto sa identifikácia nových biologických cieľov a navrhovanie nových liekov stáva jednou z najdôležitejších stratégií. Spomedzi rôznych potenciálnych cieľov je jedným z najdôležitejších cieľov systém poškodenia a opravy DNA v rakovinových bunkách. Použitie nešpecifických antibiotík na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobilo veľké množstvo rezistentných kmeňov, ktoré znižujú účinnosť súčasných terapií antibiotikami. Výv
Cytokíny sú široká kategória malých proteínov (~ 5–20 kDa), ktoré sú dôležité v bunkovej signalizácii, modulujú rovnováhu medzi humorálnymi a bunkovými imunitnými odpoveďami a sú vo veľkej miere zapojené do autoimunitných a zápalových ochorení. Blokovanie cytokínových signálnych dráh biologickými látkami preukázalo klinickú účinnosť pri týchto ochoreniach. Knižnica inhibítorov cytokínov od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 613 zlúčenín zameraných na cytokínovú signalizáciu, sa môže použiť na skríning
Hematoencefalická bariéra (BBB) je vysoko selektívna semipermeabilná hranica, ktorá oddeľuje cirkulujúcu krv od mozgu a extracelulárnej tekutiny v centrálnom nervovom systéme (CNS). Vo svojej neuroprotektívnej úlohe hematoencefalická bariéra funguje tak, že bráni dodávaniu mnohých potenciálne dôležitých diagnostických a terapeutických látok do mozgu. Prekonanie ťažkostí pri dodávaní terapeutických činidiel do špecifických oblastí mozgu predstavuje veľkú výzvu pri liečbe väčšiny mozgových porúch. Výber zlú
Knižnica klinických zlúčenín je zbierka 3480 zlúčenín, z ktorých všetky boli povolené do fáz klinického skúšania. Tieto zlúčeniny majú známe biologické aktivity, nízku toxicitu a jasný mechanizmus s preukázanými predklinickými dôkazmi. Každá zlúčenina obsahuje podrobné informácie o farmakologických aktivitách, cieľoch, stave klinického vývoja a indikáciách so širokým spektrom pokrývajúcim niekoľko terapeutických oblastí od rakoviny, zápalu, infekcie, neuropsychiatrie až po kardiológiu a mnoho liekových ci
Ukázalo sa, že bioaktívne lipidy poskytujú zdravotné výhody buď modifikáciou zloženia mastných kyselín v tkanive alebo indukciou bunkových signálnych dráh, vďaka ich kľúčovej úlohe v imunitnej regulácii, zápale a udržiavaní homeostázy tkaniva. Medzi najdôležitejšie bioaktívne lipidy patria polynenasýtené mastné kyseliny (PUFA). PUFA sa nachádzajú väčšinou v rastlinných olejoch a sú dôležitými substrátmi pre biosyntézu bunkových hormónov (eikozanoidov) a iných signálnych zlúčenín, ktoré modulujú ľudské zdr
Obsahuje viac ako 14590 zlúčenín s malými molekulami, so známymi biologickými aktivitami, ktoré spôsobujú biologickú reakciu v bunkách, tkanive aj v celom tele. Všetky zlúčeniny majú jasné ciele a podrobný popis informácií (čo je kľúčovým bodom výskumu a vývoja liekov) ako opätovné použitie liekov, malá molekula indukujúca diferenciáciu kmeňových buniek a identifikácia cieľa pri skúmaní mechanizmu.
Vírus je malý infekčný agens, ktorý sa replikuje iba vo vnútri živých buniek iných organizmov rôznymi cestami a spôsobuje poškodenie hostiteľských buniek. Bežné ochorenia spôsobené vírusom zahŕňajú pravé kiahne, prechladnutie, ovčie kiahne, chrípku, pásový opar, horúčku hanta, herpes atď. AIDS, detská obrna a ebola sú príklady život ohrozujúcich závažných vírusových ochorení spôsobených HIV, poliovírusom a vírusom eboly. Knižnica antivírusových zlúčenín od spoločnosti TargetMol obsahuje 1040 zlúčenín s an
Autoimunitná porucha nastáva, keď imunitný systém tela omylom napadne a zničí zdravé telesné tkanivo. Medzi oblasti často postihnuté autoimunitnými poruchami patria krvné cievy, spojivové tkanivá, kĺby a koža atď. Chemický pokrok v 19. – 20. storočí priniesol vývoj nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Hoci sú NSAID účinné pri liečbe zápalových ochorení, majú niektoré nežiaduce a nepriaznivé účinky, ako sú vredy, poškodenie obličiek a krvácanie v gastrointestinálnom trakte. TNF bol pôvodne identif
Infekcia nastane, keď cudzí organizmus vstúpi do tela človeka a spôsobí škodu. Tieto infekčné organizmy sú známe ako patogény. Príklady patogénov zahŕňajú baktérie, vírusy, huby, prióny a parazity. Niektoré infekcie sú mierne a sotva viditeľné, iné sú však závažné, život ohrozujúce a niektoré sú odolné aj voči liečbe. Zbierka 2977 bioaktívnych malých molekúl s antibakteriálnymi, antivírusovými a antiparazitickými schopnosťami bola starostlivo vybraná spoločnosťou na vysoko výkonný skríning liekov a ident
Invazívne mykotické infekcie sú významným zdravotným problémom u imunokompromitovaných pacientov. Počet terapeutických možností na liečbu invazívnych hubových infekcií je však dosť obmedzený a zahŕňa iba tri štruktúrne triedy liečiv: polyény, azoly a echinokandíny. Knižnica protiplesňových zlúčenín od spoločnosti TargetMol je unikátna zbierka 253 zlúčenín, ktoré zahŕňajú prírodný produkt (polyén a echinokandíny), cieľové špecifické chemikálie (azoly) a protiplesňové činidlá schválené FDA. V poslednej dobe
Cukrovka je chronické metabolické ochorenie charakterizované zvýšenou hladinou glukózy v krvi. Príliš veľa cukru v krvi po dlhú dobu môže viesť k vážnym zdravotným problémom. Ak sa cukrovka nelieči, môže spôsobiť mnohé komplikácie, ktoré by vážne ovplyvnili kvalitu života a skrátili dĺžku života ľudí s ňou. Unikátna zbierka 690 malých molekúl ovplyvňujúcich vznik cukrovky je efektívnym nástrojom na výskum cukrovky a skríning liekov.
Počas posledných desaťročí sme boli svedkami mnohých prelomových objavov a úspechov vo výskume a liečbe rakoviny, avšak rakovina je stále veľkým zdravotným problémom pre ľudské bytosti a často fyzicky a emocionálne prináša bolesť a ťažkosti tým, ktorí s ňou žijú. Rakovinové bunky zostávajú nediferencované (naďalej sa delia, spôsobujú väčšie škody a napádajú nové tkanivá), chýbajú im normálne bunkové signalizačné reakcie (strata kontaktnej inhibície a vyhýbanie sa programovanej bunkovej smrti), obsahujú ab
Antibiotiká sa používajú na liečbu alebo prevenciu bakteriálnych infekcií a niekedy aj protozoálnych infekcií. Objav antibiotík sa považuje za jeden z najväčších medicínskych pokrokov 20. storočia. Nevhodná antibiotická liečba a nadmerné používanie antibiotík však prispeli k vzniku baktérií odolných voči antibiotikám. Antibiotická rezistencia sa celosvetovo a rýchlo zvyšuje vďaka lepšiemu prístupu k antibiotikám v rozvojových krajinách a v súčasnosti predstavuje veľkú hrozbu pre verejné zdravie, hospodárs