Kardiovaskulárne ochorenie vo všeobecnosti označuje všetky typy ochorení, ktoré postihujú srdce alebo krvné cievy, vrátane koronárnej choroby srdca (upchaté tepny), ktorá môže spôsobiť infarkt, mŕtvicu, vrodené srdcové chyby a ochorenie periférnych artérií. Rôzne typy kardiovaskulárnych ochorení majú rôzne mechanizmy patogenézy. Jedinečná zbierka 1428 zlúčenín súvisiacich s kardiovaskulárnymi chorobami sa môže použiť na výskum súvisiaci s kardiovaskulárnymi chorobami a na vysokovýkonný skríning nových lie
Pre vytvorenie tejto zbierky, bolo starostlivo vybraných 7360 zlúčenín s protinádorovou aktivitou na základe rôznych charakteristík a abnormálneho metabolizmu s rakovinovými bunkami. Všetky tieto zlúčeniny sú malé molekuly modulujúce metabolizmus, rast, inváziu a metastázy nádorových buniek, ktoré možno použiť na výskum súvisiaci s nádorom a na skríning protinádorových liečiv.
Počas posledných desaťročí sme boli svedkami mnohých prelomových objavov a úspechov vo výskume a liečbe rakoviny, avšak rakovina je stále veľkým zdravotným problémom pre ľudské bytosti. Rakovinové bunky zostávajú nediferencované (naďalej sa delia, spôsobujú väčšie škody a napádajú nové tkanivo), chýbajú im normálne bunkové signalizačné reakcie (strata kontaktnej inhibície a vyhýbanie sa programovanej bunkovej smrti), obsahujú abnormálne zmeny (genetické abnormality) v chromatíne, majú zmenený energetický
Tyrozínkináza je enzým, ktorý patrí do skupiny proteinkináz. Proteínkináza je kinázový enzým, ktorý modifikuje iné molekuly, väčšinou proteíny, tým, že k nim chemicky pridáva fosfátové skupiny (fosforylácia), aby reguloval väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Fosforylácia zvyčajne vedie k funkčnej zmene cieľového proteínu (substrátu) zmenou aktivity enzýmu, bunkovej polohy alebo asociácie s inými proteínmi. Z 518 známych kináz je najúspešnejšou triedou zameranou na li
Kmeňové bunky sa môžu diferencovať na iné typy buniek a môžu sa deliť, aby produkovali viac kmeňových buniek rovnakého typu. Napríklad embryonálne kmeňové bunky sa môžu diferencovať na všetky špecializované bunky - ektoderm, endoderm a mezoderm. Knižnica zlúčenín diferenciácie kmeňových buniek od TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 1213 cielených zlúčenín signalizujúcich diferenciáciu kmeňových buniek, a môže sa použiť na výskum kmeňových buniek a súvisiaci skríning liekov (vysoký výkon a skríning s
Serotonín alebo 5-hydroxytryptamín (5-HT receptor) je monoamínový neurotransmiter, derivát aminokyseliny tryptofán a nachádza sa hlavne v enterochromafínových bunkách v GI trakte a centrálnom nervovom systéme (CNS). Teší sa popularite hlavne vďaka tomu, že prispieva k pocitom pohody a šťastia, avšak jeho skutočná biologická funkcia je omnoho zložitejšia a mnohostranná (moduluje poznanie, odmenu, učenie, pamäť a množstvo fyziologických procesov). Serotonínové receptory sú skupinou receptorov spojených s G
Príroda predstavuje nekonečný zdroj pre vývoj liekov, nových chemotypov a farmakofórov a skeletov pre amplifikáciu do účinných liekov pre množstvo indikácií chorôb a iných cenných bioaktívnych látok. Rastliny sú základom mnohých systémov tradičnej medicíny na celom svete už tisíce rokov a naďalej poskytujú ľudstvu nové lieky. Prvú polosyntetickú čistú drogu aspirín, založenú na prírodnom produkte salicínu izolovanom zo Salix alba, predstavila spoločnosť Bayer v roku 1899. Knižnica vybraných zlúčenín rastl
Inhibítory proteáz sú molekuly, ktoré inhibujú funkciu proteáz (enzýmov, ktoré napomáhajú rozkladu proteínov), vrátane proteínových inhibítorov proteáz, prirodzených inhibítorov proteáz a syntetických inhibítorov proteáz. Knižnica inhibítorov proteázy od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 344 malých inhibítorov proteáz a proteazómov, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky a skríningu liekov.
Dráha PI3K/AKT/mTOR je intracelulárna signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Knižnica zlúčenín PI3K/Akt/mTOR od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 425 zlúčenín zameraných na signalizáciu PI3K/Akt/mTOR, sa môže použiť na vysoko výkonný skríning a skríning s vysokým obsahom pre nové lieky.
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
V biochémii je kináza enzým, ktorý katalyzuje prenos fosfátových skupín z vysokoenergetických molekúl darujúcich fosfát (ATP) na špecifické substráty. Tento proces je známy ako fosforylácia. Proteínkinázy tvoria väčšinu všetkých kináz a sú široko študované. Proteínkináza modifikuje ďalšie molekuly, väčšinou proteíny, fosforyláciou, aby regulovala väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Rôzne ďalšie kinázy pôsobia na malé molekuly, ako sú lipidy, uhľohydráty, aminokyselin
Vzhľadom na ústrednú funkčnú úlohu, ktorú hrá “superrodina“ iónových kanálov v ľudskej fyziológii, jej membránovú lokalizáciu a rôznorodú distribúciu tkanív rôznych členov tejto skupiny, predstavuje atraktívnu potenciálnu cieľovú triedu pre objavovanie liekov. Iónové kanály hrajú zásadnú úlohu v spôsobe komunikácie buniek. Množstvo chorôb sa vyskytuje, keď iónové kanály nefungujú správne. Niektoré príklady sú cukrovka, neuropatická bolesť, kardiovaskulárne ochorenia, astma, epilepsia a neurodegeneratívne
Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky bunkové akcie. Schopnosť buniek vnímať a správne reagovať na svoje mikroprostredie je základom vývoja, opravy tkanív a imunity, ako aj normálnej homeostázy tkaniva. Chyby v signalizačných interakciách a spracovaní bunkových informácií sú zodpovedné za choroby, ako je rakovina, autoimunita a diabetes. Knižnica inhibítorov je jedinečná zbierka 7618 zlúčenín, z ktorých každá má jasné i
Histamín je dôležitá bioaktívna molekula, ktorá pochádza z dekarboxylácie aminokyseliny histidínu. Väčšina histamínu sa v tele vytvára v granulách žírnych buniek, v koži, pľúcach a gastrointestinálnom trakte, pričom zohráva kľúčovú úlohu pri alergických a zápalových reakciách. Histamín pôsobí ako neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme. Histamín moduluje množstvo dôležitých procesov v mozgu, vrátane bdelosti, kognitívnych schopností a konzumácie potravy. V súčasnosti boli klonované a identifikované
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.