Pri získavaní z 1 600 000 zlúčenín podobných liekom bola knižnica zlatých skeletov od spoločnosti TargetMol s 10 000 zlúčeninami špeciálne navrhnutá pre HTS v malom meradle s vyváženou účinnosťou. S 1-3 rôznymi funkčnými skupinami okolo každého skeletu v tejto knižnici sa zvýši pokrytie chemického priestoru aj miera úspešnosti skríningu.
Príroda je bohatým zdrojom výroby prírodných produktov biosyntetickými enzýmami v živom organizme, pričom väčšina z nich je štrukturálne jedinečná a ťažko sa syntetizuje človekom. Od roku 1981 do dnešného dňa je 79 (80 %) z 99 malých molekúl protirakovinových liekov na báze prírodných produktov/inšpirovaných, pričom 53 (53 %) sú buď prírodné produkty alebo sú z nich odvodené. Príroda predstavuje hlavný zdroj inovatívnych terapeutických činidiel a prírodné produkty sú stále uznávané ako nenahraditeľný zdro
Prírodné produkty sa používali pri liečbe chorôb už od staroveku a boli inšpiráciou pre moderný objav a vývoj liekov. Prostredníctvom kombinatorickej chémie je možné syntetizovať veľké množstvo derivátov a analógov s použitím prírodných produktov ako templátov. Deriváty prírodných produktov môžu modifikovať medziproduktovú štruktúru pri zachovaní materskej štruktúry prírodného produktu a zavedením rôznych substituentov sa dá vyhnúť strate aktivity spôsobenej zmenou materskej štruktúry. Na základe týchto v
Ako jedinečné odvetvie v oblasti tradičnej čínskej medicíny (TCM) má etnomedicína Yao dlhú históriu s pozoruhodnými etnickými, tradičnými a regionálnymi charakteristikami. Počas dlhých rokov lekárskej praxe lekári Yao rozdelili tradičné etnomedicíny Yao na „teplé“, „horúce“, „studené“, „chladné“ a „ploché“ podľa ich vlastností. Vedci vykonali niekoľko štúdií o etnomedicíne Yao a boli prekvapení jej cytotoxicitou voči rakovinovým bunkovým líniám. Tieto štúdie poskytli dôkazy na pomoc klinickej praxi Yao et
Polyfenoly sú zlúčeniny s rôznymi potenciálnymi biologickými vlastnosťami, ako sú antioxidanty, protizápalové, antineoplastické, proti starnutiu, kardioprotektívne, protirakovinové a antimikrobiálne vlastnosti. Prírodné polyfenoly hrajú dôležitú úlohu v prevencii a liečbe rakoviny tým, že blokujú bunkový cyklus, indukujú apoptózu a inhibujú bunkovú adhéziu, migráciu, proliferáciu a diferenciáciu. Polyfenoly sú definované ako zlúčeniny, ktoré majú aspoň jeden aromatický kruh s jednou alebo viacerými pripoj
Prírodné produkty sú neprekonateľným zdrojom chemickej diverzity a ideálnym východiskovým bodom pre akýkoľvek skríningový program pre farmakologicky aktívne malé molekuly. Historicky najúspešnejším zdrojom nových liekov boli prírodné produkty. Prírodné produkty sa ukázali ako úspešné modulátory zložitých cieľov, ako je rad antibakteriálnych cieľov a najmä interakcie proteín-proteín. Knižnica vzácnych prírodných produktov od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 178 vzácnych prírodných prod
Sacharidy je všeobecný termín pre polyhydroxy (dve alebo viac) aldehydové alebo ketónové zlúčeniny a ich deriváty alebo polyméry, vrátane cukrov, škrobu a celulózy, ktoré sú v prírode široko rozšírené. Sacharidy a ich deriváty hrajú kľúčovú úlohu v imunitnom systéme, oplodnení, prevencii patogenézy, zrážaní krvi a vývoji. Glykozidy predstavujú široké spektrum prirodzene sa vyskytujúcich látok, v ktorých je cukrová skupina viazaná cez svoj anomérny uhlík na inú skupinu necukru prostredníctvom gl
Mongolská medicína je charakteristická medicínska teória a metóda medicíny, ktorú mongolský ľud postupne rozvíjal a hromadil na základe dlhodobej klinickej aplikačnej praxe. Rozsiahla oblasť Mongolska a Vnútorného Mongolska s komplexným a rôznorodým podnebím a typmi pôdy je bohatá na liečivé zdroje, medzi ktorými sú charakteristické mongolské liečivá, ako sú cistanches, ephedra a sladké drievko, celosvetovo známe pre svoje uznávané liečivé účinky. Napríklad Cistanche je známy ako „púštny ženšen“ a má vyso
Po tisíce rokov sa prírodné produkty produkované organizmami v prírode využívajú ako lieky. Huby dodnes zostávajú dôležitým zdrojom liečiv na infekčné choroby. S rýchlym vývojom technológie sekvenovania genómu a skúmaním biosyntetických génových zhlukov bolo objavených viac nových zlúčenín z húb. Huby možno izolovať z pôdy, vody, vzduchu, rastlín a iných organizmov. Najmä endofytické huby produkujú sekundárne metabolity podobné tým, ktoré majú ich hostitelia. Huby môžu produkovať širokú škálu sekundárnych
Tradičná čínska medicína sa praktizuje už tisíce rokov a v súčasnosti je predmetom dôkladného výskumu vďaka izolácii účinných látok a lepšiemu pochopeniu mechanizmov účinku. Napríklad Artemisinin, aktívna zložka extrahovaná z čínskej materia medica Artemisia annua, je najúčinnejším liekom proti malárii. S neustálym rozvojom priemyslu tradičnej čínskej medicíny v posledných rokoch je dokázané, že monoméry tradičnej čínskej medicíny (TČM) majú výrazný účinok pri liečbe niektorých chorôb. Je to dobrý a ekono
Zápal je súčasťou komplexnej biologickej reakcie telesných tkanív na škodlivé podnety, ako sú patogény, poškodené bunky alebo dráždivé látky, a je to ochranná reakcia zahŕňajúca imunitné bunky, krvné cievy a molekulárne mediátory. Klasickými charakteristikami zápalu sú bolesť, opuch, edém, začervenanie a teplo. Protizápalové lieky sú druhým najčastejšie klinicky používaným liekom. Medzi široko používané protizápalové lieky patria nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a kortikosteroidy. Oba však majú šir
Zmeny v biologickom stave (ako je hypoxia, živiny, lieky) zvyčajne spôsobujú poruchy v koncentráciách a tokoch špecifických endogénnych metabolitov, ktoré sa podieľajú na množstve kľúčových dráh súvisiacich s ochorením. Rakovinové bunky vykazujú hlboké zmeny vo svojom metabolizme. Kvantitatívne meranie dynamických multiparametrických metabolitov, identifikácia a kvantifikácia intermediárneho metabolizmu môže lepšie pomôcť predpovedať progresiu nádoru, pochopiť metabolické dráhy a molekulárny mechaniz
Gastroenteritída je zápal sliznice žalúdka a tenkého a hrubého čreva. Väčšina prípadov je infekčná, hoci gastroenteritída sa môže vyskytnúť aj po požití liekov a chemických toxínov (napr. kovov, rastlinných látok). Zlúčeniny odvodené z prírodných produktov preukázali svoju účinnosť ako terapeutické činidlá v rôznych oblastiach, ako je rakovina, starnutie, metabolické poruchy, kardiovaskulárne choroby (kontrola hladiny cukru v krvi), zápaly (gastroprotektívny účinok), neurologické poruchy a iné. Gastrointe
Parazity sú organizmy, ktoré žijú na hostiteľskom organizme alebo v ňom a získavajú potravu z hostiteľského organizmu alebo na jeho úkor. Choroby spôsobené parazitmi sú celosvetovo rozšírené a predstavujú významné problémy verejného zdravia, najmä v tropických a subtropických oblastiach. Parazitárne ochorenia môžu byť spôsobené tromi hlavnými skupinami parazitov: parazitické prvoky, helminty a parazitické článkonožce. Prírodné produkty sa už dlho používajú na liečbu rôznych parazitických ochorení, ako je
Oceán je komplexný otvorený systém zahŕňajúci fyzikálne, chemické, biologické a geologické procesy v obrovskom priestorovom a časovom meradle, pokrývajúci asi 71 % rozlohy Zeme. Morské organizmy dlhodobo prežívajú a vyvíjajú sa v špeciálnych prostrediach, ako je vysoká osmóza, nízka teplota alebo slabé svetlo. Takéto zložité prostredia im umožňujú mať odlišné genómy a metabolické mechanizmy od suchozemských organizmov, čím produkujú sériu morských prírodných produktov s rôznymi štruktúrami, jedinečnými ak