Dráha PI3K/AKT/mTOR je vnútrobunková signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Preto priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Aktivácia PI3K fosforyluje a aktivuje AKT a lokalizuje ho v plazmatickej membráne. AKT môže mať množstvo následných účinkov, ako je aktivácia CREB, inhibícia p27, lokalizácia FOXO v cytoplazme, aktivácia PtdIns-3ps a aktivácia mTOR, ktorá môže ovplyvniť transkripciu p70 alebo 4EBP1. Existuje mnoho známych faktorov, ktoré posilňujú dráhu PI3K/AKT, vrátane EGF, shh, IGF-1, inzulínu a CaM. Leptín aj inzulín získavajú signalizáciu PI3K na reguláciu metabolizmu. Túto cestu antagonizujú rôzne faktory vrátane PTEN, GSK3B a HB9.
Dráha PI3K/AKT/mTOR je intracelulárna signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Knižnica zlúčenín PI3K/Akt/mTOR od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 425 zlúčenín zameraných na signalizáciu PI3K/Akt/mTOR, sa môže použiť na vysoko výkonný skríning a skríning s vysokým obsahom pre nové lieky.
Rakovina prostaty je epiteliálny zhubný nádor, ktorý sa vyskytuje v prostatickej žľaze a je najčastejším zhubným nádorom v mužskom reprodukčnom systéme s komplexnou patogenézou ochorenia. Na progresii rakoviny prostaty sa podieľajú viaceré signálne dráhy a ciele, ako napríklad androgénny receptor, ježko, TGF-β, Wnt, PI3K-AKT-mTOR. Knižnica od spoločnosti TargetMol je zbierka 2096 zlúčenín súvisiacich s rakovinou prostaty, vrátane zlúčenín, o ktorých sa uvádza, že majú terapeutické účinky pri rakovine pros
Celosvetovo rakovina pečene, predstavuje tretiu najvyššiu mieru úmrtnosti na rakovinu. Medzi hlavné príčiny rakoviny pečene patrí hepatitída B, hepatitída C, alkoholická steatohepatitída a nealkoholická steatohepatitída (NASH). Mnohobunkové signálne dráhy sú spojené s hepatokarcinogenézou, ako je signálna dráha PI3K/Akt/mTOR, receptor epidermálneho rastového faktora (EGFR), receptor vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGFR) atď. Knižnica zlúčenín proti rakovine pečene je zbierka 1816 zlúčenín sú
Signálna dráha JAK-STAT je reťaz interakcií medzi proteínmi v bunke a podieľa sa na procesoch, ako je imunita, delenie buniek, ich smrť a tvorba nádorov. Táto dráha prenáša informácie z chemických signálov mimo bunky do bunkového jadra, čo vedie k aktivácii génov prostredníctvom procesu nazývaného transkripcia. Existujú tri kľúčové časti signalizácie JAK-STAT: Narušená signalizácia JAK-STAT môže viesť k rôznym ochoreniam, ako sú kožné ochorenia, rakovina a poruchy ovplyvňujúce imunitný systém. V súčasnost
Cytoskelet sa skladá z mikrofilamentov, mikrotubulov a intermediárnych filamentov. Mikrofilamenty určujú povrchové vlastnosti buniek a umožňujú im pohyb a kontrakciu. Mikrotubuly určujú polohu membránových organel (organela uzavretá v membráne) a ako koľajnica vezikulárneho transportu. Medzivlákna spôsobujú, že bunky majú napínacie a protismerné sily.Keďže cytoskelet sa podieľa prakticky na všetkých bunkových procesoch, abnormality tejto základnej bunkovej zložky často vedú k ochoreniam. Lieky, ktoré modu
Knižnica klinických zlúčenín je zbierka 3480 zlúčenín, z ktorých všetky boli povolené do fáz klinického skúšania. Tieto zlúčeniny majú známe biologické aktivity, nízku toxicitu a jasný mechanizmus s preukázanými predklinickými dôkazmi. Každá zlúčenina obsahuje podrobné informácie o farmakologických aktivitách, cieľoch, stave klinického vývoja a indikáciách so širokým spektrom pokrývajúcim niekoľko terapeutických oblastí od rakoviny, zápalu, infekcie, neuropsychiatrie až po kardiológiu a mnoho liekových ci
S pokrokmi vo včasnej detekcii a liečbe rakoviny za posledné desaťročie, ako je imunoterapia, vidíme zrýchlený pokles úmrtnosti na rakovinu pľúc, ako aj na melanóm, a dlhodobý pokles úmrtnosti na rakovinu hrubého čreva, prsníka a prostaty. Zatiaľ čo miera prežitia iných druhov rakoviny sa za posledných 40 rokov zvýšila, iba 7 % - 10 % ľudí s rakovinou pankreasu v súčasnosti prežíva 5 rokov alebo dlhšie. Tento typ rakoviny s najvyššou úmrtnosťou zo všetkých závažných druhov rakoviny je často odhalený nesko
Metabolizmus rakoviny sa v posledných rokoch ukázal ako dôležitá oblasť výskumu. Preprogramovanie bunkového energetického metabolizmu, ktoré je nevyhnutné pre proliferáciu rakovinových buniek a vývoj nádorov, predstavuje nový charakteristický znak rakoviny a môže slúžiť ako biochemický základ pre nový terapeutický zásah. Odlišné metabolické dráhy (glykolýza a glutaminolýza), kľúčové regulátory aeróbnej glykolýzy (AMPK, mTOR, HIF-1, c-Myc, p53 atď.) a kľúčové enzýmy metabolizmu (PKM, HK, PFK, PK, IDH, GLS)